中国药科大学工学院袁振伟课题组发表基于BNCT含硼药物最新研究进展综述

 

 

中国药科大学袁振伟课题组与南京中硼联康医疗科技有限公司刘渊豪教授团队合作发表综述性文章,该文章就近十年来各种硼载体的研究现状进行了综述。这些载体可以根据不同的设计策略进行分类,为具有应用前景的新型含硼制剂的研发提供了理论基础。

BNCT是一种结合靶向治疗和重离子治疗的先进放疗方式,可以选择性地在细胞尺度内有效击杀癌细胞,是快速发展的新一代精准癌症治疗科技。它的基本原理是首先将具有肿瘤亲和力的10B药物注入患者体内,当硼药选择性地聚集于肿瘤细胞后,用热中子或超热中子从患者体外进行照射,中子被10B俘获后发生10B(n,α)7Li反应。产物α粒子和7Li粒子具有高传能线密度的特性,可有效杀死肿瘤细胞;另一方面,中子对未摄取 10B的正常组织辐射损伤可控制在安全剂量水平。从理论上讲,BNCT可以实现单细胞水平的肿瘤精确靶向治疗。

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:新型含硼靶向药物设计示意图

BNCT的临床疗效已在局部侵袭性肿瘤(脑胶质瘤,黑色素瘤,骨肉瘤等)中显示出巨大潜力,其中一个关键技术是含硼药物的研发。目前,BNCT中使用的主要硼携带剂是4-二羟基硼基-L型苯丙氨酸和Na210B12H11SH(BSH)。但前者含硼量低,需反复给药;后者缺乏肿瘤选择性,副作用较大。